كتوكونازول
موارد مصرف :
كتوكونازول در درمانبلاستوميكوزيس ريوي و منتشر،كانديدياز مري، حلق و دهان، عفونتهايكانديدايايي دستگاه ادراري، پنوموني،كانديدياز شديد مزمن مخاط پوستي وكانديدياز مهبلي ـ فرجي مصرف ميشود.كتوكونازول در درمان پيتيريازيسورسيكالر، كچلي بدن، كروموميكوزيس وكوكسيديوايد و ميكوزيس شديد بهعنوانانتخاب دوم، كچلي اندامهاي تحتاني و پايمقاوم به گريزئوفولوين، ليشمانيوز جلديعفونتهاي قارچي ناخن و اطراف آن وپنوموني قارچي، سپتي سمي قارچي واسپوروتريكوزيس منتشر مصرفميشود.
كتوكونازول در درمانبلاستوميكوزيس ريوي و منتشر،كانديدياز مري، حلق و دهان، عفونتهايكانديدايايي دستگاه ادراري، پنوموني،كانديدياز شديد مزمن مخاط پوستي وكانديدياز مهبلي ـ فرجي مصرف ميشود.كتوكونازول در درمان پيتيريازيسورسيكالر، كچلي بدن، كروموميكوزيس وكوكسيديوايد و ميكوزيس شديد بهعنوانانتخاب دوم، كچلي اندامهاي تحتاني و پايمقاوم به گريزئوفولوين، ليشمانيوز جلديعفونتهاي قارچي ناخن و اطراف آن وپنوموني قارچي، سپتي سمي قارچي واسپوروتريكوزيس منتشر مصرفميشود.
فارماكينتيك :
فراهمي زيستي دارو حدود75% است. متابوليسم كتوكونازول كبدياست و راه اصلي دفع آن از طريق صفراميباشد.
فراهمي زيستي دارو حدود75% است. متابوليسم كتوكونازول كبدياست و راه اصلي دفع آن از طريق صفراميباشد.
مكانيسم :
كتوكونازول بيوسنتزارگوسترول يا ديگر استرولها را مهارميكند و باعث آسيب به غشاء سلول قارچشده و نفوذپذيري آن را تغيير ميدهد كهدر نهايت منجر به از دست رفتن عناصرضروري داخل سلولي ميگردد.كتوكونازول همچنين بيوسنتزتريگليسيريدها و فسفوليپيدها را مهارميكند و فعاليت آنزيم اكسيداتيو وپراكسيداتيو را مختل ميكند. كتوكونازولتبديل بلاستوسپورها را به شكل ميسليمهاجم در كانديدا آلبيكنس متوقف ميكند.
كتوكونازول بيوسنتزارگوسترول يا ديگر استرولها را مهارميكند و باعث آسيب به غشاء سلول قارچشده و نفوذپذيري آن را تغيير ميدهد كهدر نهايت منجر به از دست رفتن عناصرضروري داخل سلولي ميگردد.كتوكونازول همچنين بيوسنتزتريگليسيريدها و فسفوليپيدها را مهارميكند و فعاليت آنزيم اكسيداتيو وپراكسيداتيو را مختل ميكند. كتوكونازولتبديل بلاستوسپورها را به شكل ميسليمهاجم در كانديدا آلبيكنس متوقف ميكند.
موارد منع مصرف :
كتوكونازول درصورت وجود حساسيت شديد بهداروهاي ضد قارچ آزولي نبايد مصرفشود.
كتوكونازول درصورت وجود حساسيت شديد بهداروهاي ضد قارچ آزولي نبايد مصرفشود.
هشدار :
مصرف سيستميك كتوكونازولدر صورت عيب كار كبد، فقدان يا كاهشاسيد معده بايد با احتياط فراوان صورتگيرد.
مصرف سيستميك كتوكونازولدر صورت عيب كار كبد، فقدان يا كاهشاسيد معده بايد با احتياط فراوان صورتگيرد.
عوارض :
خارش و تحريكي كه قبل ازمصرف كتوكونازول وجود نداشته استاز عوارض شايع كتوكونازول موضعيميباشد. تهوع، استفراغ، درد شكم،سردرد، بثورات جلدي، كهير و بندرتترومبوسيتوپني، پارستزي، ترس از نور،سرگيجه، طاسي و ژينكوماستي نيز بامصرف اين دارو گزارش شده است.
خارش و تحريكي كه قبل ازمصرف كتوكونازول وجود نداشته استاز عوارض شايع كتوكونازول موضعيميباشد. تهوع، استفراغ، درد شكم،سردرد، بثورات جلدي، كهير و بندرتترومبوسيتوپني، پارستزي، ترس از نور،سرگيجه، طاسي و ژينكوماستي نيز بامصرف اين دارو گزارش شده است.
نكات :
1 ـ كتوكونازول بايدهمراه با غذا مصرف شود. 2 ـ از تماس اشكال موضعي دارو با چشماجتناب شود. 3 ـ دوره درمان بايد كامل شود.عفونتهاي قارچي ممكن است به دورهدرمان طولاني نياز داشته باشند. 4 ـ هنگام مصرف موضعي دارو، مقداركافي از دارو بايد در موضع مصرف شودبهطوري كه سطح پوست را بپوشاند.
1 ـ كتوكونازول بايدهمراه با غذا مصرف شود. 2 ـ از تماس اشكال موضعي دارو با چشماجتناب شود. 3 ـ دوره درمان بايد كامل شود.عفونتهاي قارچي ممكن است به دورهدرمان طولاني نياز داشته باشند. 4 ـ هنگام مصرف موضعي دارو، مقداركافي از دارو بايد در موضع مصرف شودبهطوري كه سطح پوست را بپوشاند.
ميزان مصرف :
بزرگسالان: مقدار 400mg/day ـ 200بهعنوان ضد قارچ مصرف ميشود. برايدرمان پيتيريازيس ورسيكالر مقدار200mg/day به مدت 10 ـ 5 روز، در درمانكانديدياز مهبلي ـ فرجي 400mg/day ـ 200به مدت 5 روز، در عفونت اطراف ناخن400mg/day ـ 200، در پنوموني و سپتيسمي قارچي 400 ميلي گرم تا يك گرم درروز، مصرف ميشود. كودكان: در كودكان در كانديدياز مهبلي ـفرجي 10mg/kg ـ 5 يكبار در روز به مدت 5روز و در عفونت اطراف ناخن و پنوموني وسپتي سمي قارچي 10mg/kg ـ 5 يكبار درروز مصرف ميشود. موضعي: مقدار مصرف كرم كتوكونازولدر بزرگسالان در درمان كچلي بدن، كچلياندام تحتاني، كچلي پا و پيتي ريازيسورسيكالر و كانديدياز پوستي يكبار درروز و در حالات سبورئيك پوستي، عفونتاطراف ناخن، كچلي ريش و پوست سر 2 يا3 بار در روز است. مقدار مصرف شامپودر بزرگسالان در درمان شوره سر هر 4روز يكبار به مدت 4 هفته ميباشد كه اينمقدار مصرف به يكبار هر يك يا دو هفتهكاهش مييابد.
بزرگسالان: مقدار 400mg/day ـ 200بهعنوان ضد قارچ مصرف ميشود. برايدرمان پيتيريازيس ورسيكالر مقدار200mg/day به مدت 10 ـ 5 روز، در درمانكانديدياز مهبلي ـ فرجي 400mg/day ـ 200به مدت 5 روز، در عفونت اطراف ناخن400mg/day ـ 200، در پنوموني و سپتيسمي قارچي 400 ميلي گرم تا يك گرم درروز، مصرف ميشود. كودكان: در كودكان در كانديدياز مهبلي ـفرجي 10mg/kg ـ 5 يكبار در روز به مدت 5روز و در عفونت اطراف ناخن و پنوموني وسپتي سمي قارچي 10mg/kg ـ 5 يكبار درروز مصرف ميشود. موضعي: مقدار مصرف كرم كتوكونازولدر بزرگسالان در درمان كچلي بدن، كچلياندام تحتاني، كچلي پا و پيتي ريازيسورسيكالر و كانديدياز پوستي يكبار درروز و در حالات سبورئيك پوستي، عفونتاطراف ناخن، كچلي ريش و پوست سر 2 يا3 بار در روز است. مقدار مصرف شامپودر بزرگسالان در درمان شوره سر هر 4روز يكبار به مدت 4 هفته ميباشد كه اينمقدار مصرف به يكبار هر يك يا دو هفتهكاهش مييابد.
تداخل :
كتوكونازول باداروهاي هپاتوتوكسيك، آنتياسيد،آنتيكولينرژيك، آنتياسپاسموديك،آنتاگونيست هاي گيرنده H2، امپرازول،سوكرالفيت، استميزول، سيزاپرايد،سيكلوسپورين، ايزونيازيد، ريفامپين،فنيتوئين و وارفارين تداخل دارد.
كتوكونازول باداروهاي هپاتوتوكسيك، آنتياسيد،آنتيكولينرژيك، آنتياسپاسموديك،آنتاگونيست هاي گيرنده H2، امپرازول،سوكرالفيت، استميزول، سيزاپرايد،سيكلوسپورين، ايزونيازيد، ريفامپين،فنيتوئين و وارفارين تداخل دارد.
اشكال دارو :
Scored Tablet: 200mg Shampoo: 2% Topical Cream: 2%
Scored Tablet: 200mg Shampoo: 2% Topical Cream: 2%