دارو ها((آنتی‌هیستامین‌ها))

در این موضوع تصمیم دارم انواع آنتی‌هیستامین‌هاوتوضیحات مربوط به آنهارا قرار بدهم.

دوستان اگر کمکی می تونن بکنن بسم الله

موارد مصرف

این دارو اغلب در درمان علائم سرماخوردگی (به خصوص سرماخوردگی‌های ویروسی بزرگسالان) مانند آبریزش بینی، سرفه و گلودرد استفاده می شود .گاه در مشکلات مشابه مانند حساسیت تنفسی، آلرژی و ... نیز به کار می رود .این دارو ترکیب کلرفنیرامین، فنیل افرین و فنیل پروپانول آمین است.

مکانیسم اثر

کلرفنیرامین‌ با بلوک ‌گیرنده‌های‌ H۱ اثرات‌ هیستامین‌ را مهارمی‌کند. اثرات‌ کولینرژیک‌ این‌ دارو نیز به خشک‌ شدن‌ مخاط بینی‌ کمک می‌کند. فنیل‌افرین‌ مقلد سمپاتیک می باشد و برروی‌ گیرنده‌های‌ آلفاآدرنرژیک‌ مجاری‌ تنفسی‌ و عروق اثر کرده‌ و باایجاد تنگی‌ عروق‌ موجب‌ رفع‌ احتقان‌می‌شود. فنیل‌ پروپانولامین‌ اثر تحریکی‌برروی‌ CNSدارد.

عوارض جانبی

عوارض‌ شایع‌ آن‌ شامل‌غلیظشدن‌ ترشحات‌ نایژه‌ و بروزسرفه‌های‌ خشک‌ می‌باشد. احتمال‌ بروزتاری‌ دید، اغتشاش‌ شعور، دفع‌ دشوار یادردناک‌ ادرار، سرگیجه‌ و خشکی‌ دهان‌وجود دارد.

مکانیسم اثر

اکسپکتورانت دارای سه ترکیب دارویی گوناگون است که برآیند اثر این سه ترکیب، مایه رقیق شدن خلط و بیرون آمدن آن از شش و راه‌های هوایی می‌گردد.

از این سه ترکیب گایافنزین مایه کاهش چسبندگی خلط و آسان شدن خروج آن می‌شود، کلرفنیرآمین موجود دراین فرآورده بااثرهای آنتی هیستامینی خود تاثیر می‌بخشد و پزودوافدرین بعنوان یک داروی آدرنرژیک و با اثرات سمپاتیک خود، به صورت ترکیب ضداحتقان عمل می‌کند و بدین ترتیب اکسپکتورانتدرنهایت مایه تسکین سرفه‌های خشک و نرم شدن مخاط شش وتخلیه خلط می‌گردد.

موارد مصرف

مورد مصرف این دارو، درمان علامتی سرفه و احتقان بینی ناشی از سرما خوردگی، آلرژی و عفونتهای تنفسی می‌باشد.

اکسپکتورانت برای کاهش غلظت وچسبندگی خلط وتسهیل خروج آن ازریه‌ها، کاهش موکوس ریوی وتبدیل سرفه‌های خشک به سرفه ترشحی وخلط آوراستفاده می‌شود.

طریقه مصرف

• دربالغین: ۵ تا ۱۰ میلی گرم (۵ تا ۱۰ سی سی) از راه خوراکی، هر ۶ ساعت تجویز می‌شود.

• درکودکان سنین ۶ تا ۱۲ سال : ۲٫۵ تا ۵ سی سی از راه خوراکی، هر ۶ تا ۸ ساعت تجویز می‌شود.

(تا حداکثر ۲۰ سی سی در روز)

• در کودکان سنین ۲ تا ۶ سال : ۱٫۲۵ تا ۲٫۵ سی سی از راه خوراکی، هر ۶ تا ۸ ساعت تجویز می‌شود.(تا حداکثر ۱۰ سی سی در روز)

موارد منع مصرف

اگرچه هریک ازاجزاءاین فرآورده، موارد منع مصرف مشخصی دارند، ولی بامقادیر بکاربرده شده دراین فرمولاسیون منع مصرف قابل توجهی وجود ندارد.

• جهت اطلاع بیشتر به داروهای گایافنزین، کلرفنیرآمین و پزودوافدرین مراجعه شود.

تداخلات دارویی

مصرف همزمان این فرآورده باسایرترکیبات مضعف CNS (دستگاه عصبی مرکزی) موجب تشدید اثرات در هر دو گروه دارویی می‌شود.

• جهت اطلاع بیشتر به داروهای گایافنزین، کلرفنیرآمین و پزودوافدرین مراجعه شود.

عوارض جانبی

اگرچه هریک ازاجزاءاین فرآورده، عوارض جانبی مشخصی دارند، ولی با مقادیر بکاربرده شده دراین فرمولاسیون عارضه قابل توجهی ایجادنمی کنند.

• جهت اطلاع بیشتر به داروهای گایافنزین، کلرفنیرآمین و پزودوافدرین مراجعه شود.

ترفنادین (به انگلیسی: TERFENADINE)‏

رده درمانی: آنتی هیستامین

اشکال دارویی: قرص

مکانیسم اثر

اثر ضد آلرژی این دارو ناشی از رقابت آن با هیستامین برای‌اتصال به گیرنده‌های H۱ است و به این‌ترتیب از بروز اثرات هیستامین جلوگیری می‌کند.

موارد مصرف

ترفنادین برای جلوگیری ازعلایم ناشی از حساسیت، مانند تب یونجه و کهیر به کار برده می‌شود.

متابولیسم دارو

ترفنادین بخوبی از دستگاه گوارش جذب می‌گردد. به مقدار زیاد به پروتئینهای پلاسما متصل می‌شود و به‌صورت متابولیت در ادرار و مدفوع دفع می‌گردد.

عوارض جانبی

مهمترین عارضه جانبی این‌دارو احتمال بروز آریتمی قلبی است. اثرات تسکینی و ضدموسکارینی آن بسیار کم‌است و معمولاً با مقادیر مصرف زیاد دیده‌می‌شود.

دکسکلرفنیرامین (به انگلیسی: Dexchlorpheniramine)‏

رده درمانی: آنتی‌هیستامین‌ها .

اشکال دارویی: قرص، شربت

موارد مصرف

کاربرد اصلی این دارو مهار علائم هیستامینرژیک (مانند آبریزش بینی و...) در سرماخوردگی، حساسیت و کهیر است . در ترکیب برخی از داروهای سرماخوردگی نیز استفاده شده است.

عملکرد

دکسکلرفنیرامین از گروه آلکیل آمینها و ایزومر راست گردان کلرفنیرامین است؛ مانند سایر آنتی هیستامینها خواص آنتاگونیست گیرنده H۱ هیستامین و خواص آنتی کولینرژیکی دارد.

عوارض جانبی

عوارض هیستامینرژیک مانند گیجی و خواب آلودگی و عوارض آنتی کولینرژیک مانند خشکی دهان.

دیفن هیدرامین‌ (به انگلیسی: Diphenhydramine)‏

رده درمانی: آنتی هیستامین .

اشکال دارویی: قرص، شربت، آمپول

موارد مصرف

دیفن هیدرامین در درمان‌علامتی رینیت آلرژیک، رینیت وازوموتور، کهیر، سرفه، تهوع و استفراغ ناشی از مسافرت یا حرکت، به عنوان یک خواب‌آور ملایم و درمان‌ علامتی پارکینسون و واکنش‌های‌ اکستراپیرامیدال به کار می‌رود.

مکانیسم اثر

اثر ضد آلرژی این دارو به علت رقابت با هیستامین برای اتصال به گیرنده‌های H۱ است‌. اثر ضداستفراغ و ضد سرگیجه آن را می‌توان به اثر ضد موسکارینی آن ارتباط داد. اثر ضدسرفه دیفن هیدرامین به علت اثر مستقیم بر مرکز سرفه در بصل‌النخاع است‌. این داروبر گیرنده‌های H۱ مغز اثر گذاشته موجب‌ اثرات خواب‌آور می‌گردد.

فارماکوکینتیک

این دارو از راه خوراکی به‌ خوبی جذب می‌شود. زمان شروع اثر آن ۶۰ - ۱۵ دقیقه است‌. دفع آن‌ کلیوی است و اغلب به‌ صورت متابولیت طی ۲۴ ساعت دفع می‌گردد.

مصارف تفریحی

از این دارو همراه با دیگر مخدر‌ها به عنوان یک داروی تفریحی و برای افزایش اثر مواد دیگر استفاده می‌شود.

عوارض جانبی

عوارض شایع این داروعبارتند از گیجی، سردرد، عوارض پسیکوموتور، عوارض ضد موسکارینی‌مانند خشکی دهان، تاری دید و دوربینی وعوارض دستگاه گوارشی‌.

در پورفیریا نبایداستفاده گردد.

دیمن هیدرینات‌ (به انگلیسی: dimenhydrinate)‏

رده درمانی: آنتی هیستامین .

اشکال دارویی: قرص

موارد مصرف

دیمن هیدرینات در درمان سرگیجه، تهوع، بیماری مسافرت وهمچنین سرگیجه ناشی از بیماریهای که برروی بخش دهلیزی گوش اثر می‌گذارند(مانند التهاب پیچال(لابیرنت)) به‌کار برده می‌شود.

مکانیسم اثر

دیمن هیدرینات یک داروی آنتی هیستامین است و احتمالا با اثر ضدموسکارینی مرکزی باعث کاهش فعالیت پیچال(لابیرنت) و مرکز CTZ در بصل‌النخاع می‌شود و باعث مهار سرگیجه و تهوع‌است‌.

فارماکوکینتیک

این دارو بخوبی از راه‌خوراکی جذب می‌گردد متابولیسم آن‌کبدی است و از کلیه طی ۲۴ ساعت به‌صورت متابولیت دفع می‌گردد.

ستیریزین (به انگلیسی: Cetirizine)‏

رده درمانی: آنتی هیستامین اختصاصی

اشکال دارویی: قرص، شربت

موارد مصرف

کاربرد اصلی آن در درمان حساسیت و خارش است. برای درمان رینیت آلرژیک بویژه تب یونجه و بیماریهای آلرژیک پوستی از قبیل کهیر و آنژیوادم نیز مصرف می شود.

مکانیسم اثر

ستیریزین با مهار اختصاصی گیرنده‌های H۱ ( نوع یک گیرنده‌های هیستامین) عمل میکند. فرق آن با آنتی هیستامین‌های قدیمیتر مثل کلرفنیرامین آن است که چون از سد خونی مغزی نمیگذرد اثر تسکینی کمتری بر سیستم عصبی مرکزی دارد و خواب آلودگی آن کمتر است.

عوارض جانبی

شایع ترین عوارض آن عوارض آنتی کولینرژیک مانند خشکی دهان، خواب آلودگی و خستگی است.

سرماخوردگی کودکان (به انگلیسی: pediatric gripe)‏

رده درمانی: ترکیبات درمانی سرماخوردگی .

اشکال دارویی: شربت، قرص

موارد مصرف

شربت یا قرص سرماخوردگی اطفال نوعی ترکیب از چند عامل برای مداوای سرماخوردگی است. این دارو از ترکیب پسودوافدرین (یک منقبض کننده عروقی سمپاتومیمتیک )، کلرفنیرامین (یک آنتی هیستامین) ساخته شده است . قرص سرماخوردگی کودکان ترکیب استامینوفن، فنیل پروپانول آمین و کلرفنیرامین است. این دارو اغلب در درمان علائم سرماخوردگی (به خصوص سرماخوردگی های ویروسی ) مانند آبریزش بینی، سرفه و گلودرد استفاده می شود.

مکانیسم اثر

پسودوافدرین یک ترکیب مقلد اثر سمپاتیک است و با انقباض عروق موجب کاهش علائمی مانند آبریزش بینی، احتقان مخاطی و اشکریزش می شود. استامینوفن یک ترکیب مسکن و تب بر است. کلرفنیرامین مالئات نیز با بلوک اثرات هیستامین بر گیرنده های H۱ تاثیر می کند.

عوارض جانبی

خواب آلودگی، بی قراری، یبوست، سرگیجه، ضعف عمومی و تاکیکاردی.

سیناریزین (به انگلیسی: Cinnarizine)‏

رده درمانی: آنتی هیستامین .

اشکال دارویی: قرص

موارد مصرف

سیناریزین برای کنترل علائم وستیبولار با منشا محیطی و مرکزی، اختلالات لابیرنت گوش شامل سرگیجه، وزوز گوش، نیستاگموس، تهوع و استفراغ، پیشگیری از بیماری مسافرت و به عنوان درمان کمکی در کنترل علائم بیماری های شریان محیطی مانند سندرم‌رینود تجویز می شود.و در بیماری منییر مصرف میشود.

مکانیسم اثر

با بلوک گیرنده نوع یک هیستامین عمل میکند.همچنین سیناریزین با مهار کانال های کلسیمی، انقباض سلولهای ماهیچه صاف عروقی را مهار می کند. این دارو فعالیت سیستم وستیبولار را مهار می کند.

عوارض جانبی

خواب‌آلودگی، خشکی دهان، تاری دید، بثورات جلدی، خستگی، سردرد و اختلالات گوارشی از عوارض‌جانبی دارو هستند.

سیپروهپتادین (به انگلیسی: CYPROHEPTADINE)‏

رده درمانی: آنتی هیستامین

اشکال دارویی: قرص

موارد مصرف

سیپروهپتادین اغلب در درمان بی اشتهایی مصرف می شود ولی برای درمان آلرژی ناشی از تب یونجه، کهیر و کهیرغول‌آسا، میگرن ودرمان بیماری کوشینگ نیز استفاده شده‌است.

متابولیسم دارو

دارو بخوبی از دستگاه‌گوارش جذب می‌گردد. اثر آن ۶۰ - ۱۵دقیقه پس از مصرف خوراکی ظاهرمی‌گردد. دفع آن کلیوی و اغلب به‌صورت‌متابولیت طی ۲۴ ساعت صورت می‌گیرد.

عوارض جانبی

عوارض شایع این داروخشکی دهان، تاری دید، خواب‌آلودگی، غلیظ شدن ترشحات نایژه و افزایش وزن‌می‌باشند. و باعث عصبانیت و خشونت و کمی حوصله می شود. همچنین باعث افزایش سکسکه می شود.

قرص سرماخوردگی بزرگسالان (به انگلیسی: Adult Cold)‏

رده درمانی: ترکیبات درمانی سرماخوردگی .

اشکال دارویی: قرص

موارد مصرف

قرص سرماخوردگی بزرگسالان نوعی ترکیب از چند عامل برای مداوای سرماخوردگی است. این دارو از ترکیب فنیل افرین (یک منقبض کننده عروقی سمپاتومیمتیک )، کلرفنیرامین (آنتی هیستامین) و استامینوفن ساخته شده است . این دارو اغلب در درمان علائم سرماخوردگی (به خصوص سرماخوردگی های ویروسی بزرگسالان) مانند آبریزش بینی، سرفه، گلودرد و تب استفاده می شود .گاه در مشکلات مشابه مانند حساسیت تنفسی نیز به کار می رود .

مکانیسم اثر

فنیل افرین یک ترکیب مقلد اثر سمپاتیک است و با انقباض عروق موجب کاهش علائمی مانند آبریزش بینی، احتقان مخاطی و اشکریزش می شود. استامینوفن یک ترکیب مسکن و تب بر است. کلرفنیرامین مالئات نیز با بلوک اثرات هیستامین بر گیرنده های H۱ تاثیر می کند.

عوارض جانبی

ناشی از ترکیبات سازنده دارو می باشد مثلا کلرفنیرامین خواب آور و آنتی کولینرژیک (خشکی مخاط) است و فنیل افرین می تواند موجب تاکیکاردی و افزایش فشارخون شود.

ترکیبات مشابه

در قرص سرماخوردگی بزرگسالان رایج ۳۲۵ میلی گرم استامینوفن ، ۳۰ میلی گرم فنیل افرین و ۲ میلی گرم کلرفنیرامین وجود دارد. ترکیبات مشابه متعددی توسط شرکتهای دارویی مختلف با نامهایی مانند کلداستاپ، کلداکس، اگزاکلد، سوپر کلد٬ تاکی‌فلودک و بیولنول کلد به همین منظور عرضه شده اند. در این داروها گاه نوع ترکیب عوض شده است مثلا در بیولنول کلد روزانه به جای کلرفنیرامین از دکسترومتورفان که ضد سرفه است استفاده شده است و گاه میزان ترکیبات تغییر کرده است مثلا در بیولنول کلد فورت شبانه به جای ۳۲۵ میلی گرم استامینوفن از ۵۰۰ میلی گرم استامینوفن استفاده شده است. ترکیب آنتی هیستامین دکونژستانت فاقد استامینوفن است.

لوراتادین (به انگلیسی: Loratadine)‏

رده درمانی: آنتی‌هیستامین‌ها .

اشکال دارویی: قرص، شربت

موارد مصرف

آنتی‌هیستامین‌ها اثرات هیستامین را در بدن (گیرنده۱ H ) مهار می کنند. هیستامین ماده ای است که باعث بروز آبریزش بینی، عطسه، قرمزی چشم ها و اشک ریزش می شود. این علایم در بیماری رینیت (التهاب مخاط بینی) آلرژیک فصلی یا دایمی، آسم آلرژیک و تب یونجه دیده می شوند. لوراتادین در درمان بیماران دچار کهیر مزمن ناشناخته نیز استفاده می شود.

مکانیسم اثر

بلوک رقابتی گیرنده‌های نوع یک هیستامین در بافتها. این بلوک تقریبا اختصاصی است.

عوارض جانبی

این دارو از نسل جدید آنتی هیستامینها بوده به دلیل اختصاصی بودن و عدم عبور از سدخونی مغزی برخلاف اغلب آنتی هیستامینها دارای اثرات سداتیو (خواب آور) نیست. ولی سردرد، سرگیجه، اختلال بینایی، ضعف عضلانی یا خستگی غیرمعمول، طپش یا تندی ضربان قلب، احساس گرفتگی در سینه و اشکال در دفع ادرار در برخی بیماران دیده می‌شود.

هیدروکسی زین (به انگلیسی: Hydroxyzine)‏

رده درمانی: آنتی‌هیستامین‌ها.

اشکال دارویی: قرص، شربت

موارد مصرف

کاربرد اصلی هیدروکسی زین برای درمان خارش و آلرژی می‌باشد. همچنین در درمان اضطراب و تنش عصبی، به عنوان آرام بخش قبل از بیهوشی عمومی، کاهش عوارض قطع مصرف مواد مخدر و الکل، کنترل خارش‌های آلرژیک از جمله کهیر مزمن و کنترل تهوع نیزاستفاده می‌گردد.

مکانیسم اثر

بلوک گیرنده‌های هیستامین یک در بافتها. اثر ضد اضطراب این دارو احتمالا ناشی از اثر آن بر نواحی زیر قشری CNS است. اثرآرام بخش و خواب آوری و ضدخارش آن نیز احتمالا به دلیل خاصیت ضد هیستامینی می‌باشد. اثر ضد استفراغ نیز احتمالا به اثر ضد موسکارینی آن مربوط می‌شود.

عوارض جانبی

آثار تضعیف عصبی مانندخواب آلودگی و آثار ضدموسکارینی مانند خشکی دهان از عوارض شایع این دارو هستند.

کتوتیفن (به انگلیسی: Ketotifen)‏

رده درمانی: آنتی هیستامین اختصاصی .

اشکال دارویی: قرص، شربت

موارد مصرف

درمان حساسیت، سرماخوردگی، رینیت، آلرژی، کهیر و .... در مورد کودکان اثرش چگون است؟

مکانیسم اثر

دارو موجب بلوک تقریبا اختصاصی گیرنده H۱ هیستامین می‌شود. هیستامین واسطه شیمیایی آزادشده از سیستم ایمنی است که عامل بروز اغلب علائم التهاب ناشی از آلرژی یا سرماخوردگی مانند آبریزش بینی و ... است.

عوارض جانبی

ضعف، خستگی، خواب آلودگی، سرگیجه، ضایعات جلدی وخشکی دهان می‌باشد.