پاسخ به:دانلود کتب، جزوات و مقالات شیمی
دوشنبه 1 خرداد 1391 1:30 PM
| 9 : شيمي و مهندسي شيمي ايران 1383; 23(1):69-76. |
| توليد تاموكسيفن با درصد ايزومر E بسيار پايين |
| باني رضا,اميدخواه محمدرضا* |
| * تهران، دانشگاه تربيت مدرس |
| تاموكسيفن يك آنتي استروژن غير استروئيدي است كه در درمان سرطان سينه و ناباروري وابسته به اوليگومنوره يا آمنوره ثانويه مصرف مي شود. اين دارو داراي ايزومر Z و E است كه ايزومر Z آن اثر دارويي دارد. بيشتر روش‌هاي سنتز ارايه شده براي توليد اين ماده بر مبناي واكنش Mc Murry استوارند. در روش‌هاي معمول براي جداسازي ايزومرهاي E وZ از تشكيل نمك هيدروكلرايد و يا از تفاوت حلاليت تاموكسيفن در حلال استفاده مي‌شود كه اين امر باعث عدم جداسازي مطلوب و مورد تاييد فارماكوپه و صرف زمان بسيار طولاني مي شود. در اين روش‌ها براي خالص‌سازي، از ستون سيليكاژل استفاده شده است كه اين نيز باعث صرف زمان بسيار طولاني و مقدارهاي بسيار زياد حلال مي شود. در اين تحقيق نيز در مرحله اول از روش Mc Murry استفاده شده است، ليكن فراورده مرحله دوم كه مخلوط ايزومرهاي Z و E است با استفاده از تفاوت حلاليت نمك سولفات دو ايزومر جدا شده و ايزومر Z به‌دست آمده با نوبلور كردن خالص مي شود. استفاده از تفاوت حلاليت نمك سولفات براي جداسازي ايزومرها و نوبلور كردن در هيچ يك از تحقيقات گذشته گزارش نشده است. اين امر باعث مي شود مقدار ايزومر E در حد قابل قبول فارماكوپه قرار گيرد و حجم حلال مصرفي و زمان انجام واكنش كاهش قابل توجهي يابد. فراورده نهايي اين فرايند به‌طور كامل خالص و مطابق با استانداردهاي جهاني و منطبق با فارماکوپه هاي انگلستان، اروپا و آمريكا است. |
| كليد واژه: تاموكسيفن، آماده سازي ، سنتز، نوبلور كردن، ايزومرهاي Z و E ، فيلتراسيون |
 |
|
نسخه قابل چاپ |
